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氘代药物(I) JAKs抑制剂 CTP-543

发布时间: 2022-2-28    浏览次数: 180

1. Janus激酶(JAKs)

Janus激酶(JAKs)是是一个细胞非受体酪氨酸激酶家族,介导细胞因子产生的信号,并通过JAK-STAT信号通路传递下去,在免疫系统中发挥着重要的作用,JAKs包括四个成员:JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2。近年来,辉瑞、礼来、诺华等知名药企均持续关注对JAKs激酶抑制剂相关药物的研发,用于银屑病、风湿性关节炎、骨髓纤维化等免疫性疾病的治疗。

  

2. Concert Pharmaceuticals

Concert Pharmaceuticals2006年成立于美国,主要关注自身免疫性相关疾病的治疗。利用其DCE平台的技术创新,Concert Pharmaceuticals设计具有差异化特性的候选氘代药物,满足重要疾病领域的相关需求。

 

3. CTP-543

Concert Pharmaceuticals最新的热门产品为CTP-543,其成分为氘代的卢索替尼,是一种口服的激酶JAK1和JAK2的抑制剂,用于治疗斑秃。目前Concert正在其THRIVE-AA 3期临床项目中评估CTP-543对中至重度斑秃成人患者的疗效和安全性。

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我们将持续关注,跟踪报道当下氘代药物分子研究热点。现将CTP-543研发设计过程中涉及到的氘代分子砌块列举如下:

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[参考文献]

1. I.RobertSilverman, Adam J.Morgan, et al. Deuterated Derivatives Of Ruxolitinib[P]. US20150197525A1

2. Lewis, Robert S., Karla, Mahender Reddy, et al. Process For Preparing Enantiomerically EnrichedJAK Inhibitors[P]. WO2020163653A1

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